执业药师考试药学综合药物相互作用对
Ⅲ.药物相互作用对药动学的影响 （1）影响吸收 （2）影响分布 （3）影响代谢 （4）影响排泄
（1）影响吸收 》抗酸药复方制剂（含有Ca2+、Mg2+、Al3+、Bi3+）+四环素 ——可形成难溶性的络合物而影响吸收，影响疗效； 》阿托品、颠茄、溴丙胺太林+？ ——前药抑制胃肠蠕动，延缓胃排空，增加后药的吸收； 》甲氧氯普胺、多潘立酮+？ ——前药增加肠蠕动，减少后药的吸收。
（2）影响分布
●高血浆蛋白结合率的药物：华法林、磺胺类药物、非甾体类抗炎药、氯丙嗪等。 ●相互作用：狭路相逢勇者胜 阿依水，抢蛋白 其他药，被游离 格列类、华法林 被抢劫、被游离 易过量、易中毒 低血糖、低凝血 阿依水：阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛等均具有较强的血浆蛋白结合力，与口服磺酰脲类降糖药、抗凝药、抗肿瘤药等合用，可使后三者的游离型药物增加血浆药物浓度升高。
（3）影响代谢 》肝药酶诱导剂（苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利福平） “酶诱导剂：二苯卡马利！” +“？药物”（代谢较快）——应适当增加剂量。 》肝药酶抑制剂（唑类抗真菌药、大环内酯类、异烟肼、环孢素、西咪替丁） “酶抑制剂：红梅环抱夕阳醉，异乡烟米无滋味” +“？药物”（代谢减慢）——应适当减量。 》肝药酶——细胞色素P酶系（CYP），有许多同工酶。 CYP1A2、CYP3A4、 CYP2B6、CYP2C9、 CYP2C19、CYP2D6
表2-7常见肝药酶的抑制剂、诱导剂和主要被其代谢的药品表
肝药酶
抑制剂
诱导剂
主要被代谢药品
CYP1A2
阿昔洛韦、胺碘酮、阿扎那韦、咖啡因、西咪替丁、环丙沙星、依诺沙星、法莫替丁、氟他胺、氟伏沙明、利多卡因、洛美沙星、美西律、吗氯贝胺、诺氟沙星、氧氟沙星、奋乃静、普罗帕酮、罗匹尼罗、他克林、噻氯匹定、妥卡尼、维拉帕米
卡马西平、埃索美拉唑、灰黄霉素、胰岛素、兰索拉唑、莫雷西嗪、奥美拉唑、利福平、利托那韦
阿米替林、氯丙嗪、氯米帕明、氯氮平、度洛西汀、氟奋乃静、氟伏沙明、丙米嗪、奋乃静、普罗帕酮、雷美替胺、硫利达嗪、替沃噻吨、三氟拉嗪、咖啡因、环苯扎林、达卡巴嗪、厄罗替尼、氟他胺、利多卡因、美西律、萘普生、昂丹司琼、R-华法林、普萘洛尔、罗哌卡因、他克林、茶碱、替扎尼定、佐米曲普坦、奥氮平
CYP3A4
胺碘酮、安普那韦、阿瑞匹坦、阿托那韦、西咪替丁、环丙沙星、克拉霉素、地尔硫（艹卓）、多西环素、依诺沙星、红霉素、氟康唑、氟伏沙明、伊马替尼、茚地那韦、伊曲康唑、酮康唑、咪康唑、奈法唑酮、利托那韦、沙喹那韦、泰利霉素、维拉帕米、伏立康唑
阿瑞匹坦（长期）、巴比妥类、波生坦、卡马西平、依法韦仑、非尔氨酯、糖皮质激素、莫达非尼、奈韦拉平、奥卡西平、苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、依曲韦林、利福平、圣-约翰草、吡格列酮、托吡酯（＞mg/d）
阿普唑仑、阿米替林、阿立哌唑、丁螺环酮、卡马西平、西酞普兰、氯米帕明、氯氮平、地西泮、艾司唑仑、左匹克隆、氟西汀、氟哌啶醇、咪达唑仑、萘法唑酮、匹莫齐特、喹硫平、利培酮、舍曲林、曲唑酮、扎来普隆、苄普地尔、齐拉西酮、唑吡坦、丁丙诺非、可卡因、芬太尼、氯胺酮、美沙酮、羟考酮、苯环利定、红霉素、罗红霉素、地红霉素、交沙霉素、克拉霉素、泰利霉素、酮康唑、氟康唑、咪康唑、伊曲康唑、卡马西平、乙琥胺、噻加宾、唑利沙胺、地洛他定、非索那定、氯雷他定、氟替卡松，沙美特罗、硝苯地平、尼群地平、尼莫地平、非洛地平、氨氯地平、左氨氯地平、拉西地平、乐卡地平、依拉地平、皮质激素类、去氧孕烯、炔雌醇、孕激素、长春新碱、阿瑞匹坦、埃索美拉唑、伊立替康、格拉司琼、那格列奈、奥美拉唑、吡格列酮、奎尼丁、西地那非、阿托伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、托特罗定
CYP2B6
氯吡格雷、依法韦仑、氟丁汀、氟伏沙明、酮康唑、美金刚、奈非那韦、避孕药、帕罗西汀、利托那韦、噻替哌、噻氯匹定
洛吡那韦、利托那韦、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平
安非他酮、环磷酰胺、依法韦仑、异环磷酰胺、氯胺酮、哌替啶、美沙酮、丙泊酚、舍曲林、司来吉兰、他莫昔芬、甲睾酮
CYP2C9
胺碘酮、阿那曲唑、西咪替丁、地拉韦啶、依法韦仑、非诺贝特、氟康唑、氟西汀、氟伏沙明、氟伐他汀、异烟肼、酮康唑、来氟米特、莫达非尼、舍曲林、磺胺甲噁唑、他莫昔芬、替尼泊苷、丙戊酸钠、伏立康唑、扎鲁司特、氟尿嘧啶、帕罗西汀、硝苯地平、尼卡地平
阿瑞匹坦（长期）、巴比妥类、波生坦、卡巴西平、利福平、地塞米松、利托那韦、圣-约翰草（长期）
氟西汀、舍曲林、丙戊酸钠、塞来昔布、双氯芬酸、氟比洛芬、布洛芬、吲哚美辛、氯诺昔康、萘普生、吡罗昔康、舒洛芬、替诺昔康、氯磺丙脲、格列吡嗪、格列美脲、格列本脲、那格列奈、罗格列酮、甲苯磺丁脲、波生坦、坎地沙坦、氟伐他汀、厄贝沙坦、氯沙坦、苯巴比妥、苯妥英钠、他莫昔芬、S-华法林、托塞米
CYP2C19
青蒿素、氯霉素、地拉韦啶、依法韦仑、埃索美拉唑、非尔氨酯、氟康唑、氟西汀、氟伏沙明、吲哚美辛、莫达非尼、奥美拉唑、口服避孕药、奥卡西平、噻氯匹定、伏立康唑、氟伐他汀、洛伐他汀、尼卡地平、扎鲁司特、丙戊酸钠、异烟肼、胺碘酮
银杏叶制剂、利福平、圣-约翰草、利托那韦、依法韦仑、地塞米松
阿米替林、西酞普兰、氯米帕明、地西泮、艾斯西酞普兰、氟硝西泮、丙米嗪、氟西汀、吗氯贝胺、舍曲林、曲米帕明、美芬妥英、埃索美拉唑、兰索拉唑、奥美拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、卡立普多、环磷酰胺、异环磷酰胺、奈非那韦、氯胍、R-华法林、普萘洛尔、甲苯磺丁脲、伏立康唑、伊曲韦林、苯妥英钠、地西泮、多塞平、美沙酮、奋乃静、雷尼替丁、他莫昔芬
CYP2Ｄ6
胺碘酮、阿米替林、安非他酮、塞来昔布、氯苯那敏、氯丙嗪、西咪替丁、西酞普兰、氯米帕明、地昔帕明、苯海拉明、多塞平、度洛西汀、氟哌啶醇、羟嗪、丙咪嗪、美沙酮、甲氧氯普胺、吗氯贝胺、帕罗西汀、普罗帕酮、奎尼丁、奎宁、利托那韦、舍曲林、特比萘芬、硫利达嗪、噻氯匹定
利福平、苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平
苯丙胺、阿米替林、阿立哌唑、托莫西汀、苯扎托品、氯丙嗪、氯米帕明、地昔帕明、多塞平、杜洛 西汀、氟西汀、氟伏沙明、氟哌啶醇、丙咪嗪、去甲替林、帕罗西汀、奋乃静、利培酮、舍曲林、硫 利达嗪、文拉法辛、氯苯那敏、羟嗪、卡维地洛、 美托洛尔、普萘洛尔、噻马洛尔、可待因、氢可酮、 羟考酮、曲马多、多拉司琼、多柔比星、恩卡尼、 甲氧氯普胺、美西律、普罗帕酮、雷尼替丁、他莫 昔芬、托特罗定、托烷司琼、珠氯噻醇、右美沙芬、 文拉法辛
（4）影响排泄 》如丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、磺胺药+青霉素 ——可减少青霉素自肾小管的排泄，使青霉素排泄减慢，血浆药物浓度增高，血浆半衰期延长。
Ⅳ.药物的理化配伍禁忌（体外） 药物理化配伍禁忌指——由于pH值、离子电荷等条件的改变而引起药液的混浊、沉淀、变色和活性降低等变化。 主要表现在——静脉注射、静脉滴注及肠外营养液等溶液的配制方面。如： 》青霉素与碳酸氢钠、氢化可的松混合可发生透明度不改变而效价降低的潜在性变化。 》青霉素与苯妥英钠、苯巴比妥钠、硫喷妥钠、阿托品、氨力农、普鲁卡因胺、拉贝洛尔、缩宫素、酚妥拉明、罂粟碱、精氨酸、麦角新碱、鱼精蛋白、促皮质素、氢化可的松、甲泼尼龙琥珀酸钠、苯海拉明、麻黄素、氨茶碱、维生素B1、维生素B6、维生素K1、维生素C、异丙嗪、阿糖胞苷、辅酶A、博来霉素等药品配伍可出现混浊、沉淀、变色和活性降低。
Ⅴ.药理配伍禁忌（体内） 指配伍使用中出现不良反应增加、毒性增强的反应，是发生在患者体内的变化。 如： 》阿昔洛韦+齐多夫定注射液——引起神经、肾毒性增加； 》亚胺培南+更昔洛韦——可引起癫痫发作等。
Ⅵ.化学药与中成药的联合应用化学药与中药联用的特点： 有利——①协同作用，疗效增强 ②降低药品的毒副作用和不良反应 ③减少剂量，缩短疗程 有弊——①疗效减弱 ②毒性增加
中西结合的“功”与“过” ---化学药与中成药的联合用药---
中成药
化学药
相互作用（“功”）
黄连、黄柏
四环素、呋喃唑酮、磺胺甲噁唑
治疗痢疾、细菌性腹泻有协同作用
金银花
青霉素
对耐药性金黄色葡萄球菌的杀菌作用增强
珍菊降压片（珍珠层粉、野菊花、槐花米、可乐定、氢氯噻嗪）
可乐定
可乐定的剂量比单用减少60%
甘草、白芍、冰片
丙谷胺
协同作用治疗消化性溃疡
大蒜素
链霉素
可提高后者效价约3倍及血药浓度约2倍。
甘草（甘草甜素）
氢化可的松
在抗炎、抗变态反应方面有协同作用
黄芩、砂仁、木香、陈皮
地高辛、维生素B12、灰黄霉素
前者对肠道蠕动有明显抑制作用，可延长后者在小肠上部的停留时间，有利于吸收，提高疗效。
丹参注射液
间羟胺、多巴胺
不但能加强升压作用，还能延长升压药作用时间
海螵蛸粉、白芨粉
氟尿嘧啶、环磷酰胺
止血消肿，保护胃黏膜，改善抗肿瘤药呕吐、恶心的副作用
石麦汤（生石膏、炒麦芽）
氯氮平（治疗精神病，副作用流涎）
减少流涎
中西结合的“功”与“过” ---化学药与中成药的配伍禁忌---
中成药
化学药
相互作用（“过”）
舒肝丸（解痉、镇痛）
甲氧氯普胺（加强胃肠收缩）
相互降低药效
止咳定喘膏、麻杏石甘片、防风通圣丸（含麻黄碱、升血压）
复方利血平片
影响后者降压效果
蛇胆川贝液（含有苦杏仁苷，抑制呼吸）
吗啡、哌替啶
易致呼吸衰竭
益心丹、麝香保心丸、六神丸
普罗帕酮、奎尼丁
易致心脏骤停
虎骨酒、人参酒、舒经活络酒、风湿酒、壮骨酒（含乙醇）
苯巴比妥氯苯那敏
加强对中枢神经的抑制作用而发生危险
阿司匹林
加强对消化道的刺激性，消化道出血
昆布（含碘）
异烟肼
异烟肼失效
小活络丹、香连片、贝母枇杷糖浆（含生物碱）
阿托品、吗啡因、氨茶碱
药物中毒
麻杏止咳片、通宣理肺丸、消咳宁片（含有麻黄碱）
地高辛
增强地高辛对心脏的毒性
山楂丸、保和丸、乌梅丸、五味子丸（含有酸性成分）
碳酸氢钠、氢氧化铝、
中和反应，降低疗效
麻仁丸、解暑片、牛黄解毒片（破坏蛋白质）
胰酶、胃蛋白酶、多酶片
失去助消化的作用
含雄黄类的中成药
硫酸盐、硝酸盐、亚硝酸盐亚铁盐类
·阻止西药的吸收，·又使含雄黄类的中成药失去原有的疗效·并有导致砷中毒的可能
金银花、连翘、黄芩、鱼腥草（杀菌）
乳酶生、培菲康等菌类制剂
前者可降低后者的制剂活性
蜂蜜、饴糖（含糖较多）
胰岛素、格列本脲
影响药效
最佳选择题
联合用药时，中成药中有效成分可使异烟肼失去抗菌作用的是 A.防风通圣丸（含麻黄碱） B.蛇胆川贝液（含苦杏仁苷） C.丹参片（含丹参酮） D.昆布（含碘） E.六神丸（含蟾蜍）
『正确答案』D『答案解析』抗结核药异烟肼不宜与昆布合用，昆布片中含碘，在胃酸条件下，与异烟肼发生氧化反应，形成异烟酸、卤化物和氮气，失去抗结核杆菌的功能。
禁止与黄连上清丸合用的药物是 A.青霉素 B.乳酶生 C.呋喃唑酮 D.磺胺嘧啶 E.四环素
『正确答案』B『答案解析』乳酶生不宜与黄连上清丸联合应用，因为黄连中的黄连素明显抑制乳酶生的活性，使其失去消化能力。
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